原標(biāo)題：北京大學(xué)團(tuán)隊破解烯烴制備炔烴世界難題

生活中的塑料、橡膠、藥品等現(xiàn)代工業(yè)產(chǎn)品背后，藏著分子世界的一對“孿生兄弟”——烯烴和炔烴。

如果把宏觀世界的物質(zhì)看作由小積木搭建而成，那么烯烴就是“折線形”的積木，炔烴則是“直線形”的。這對“兄弟”是現(xiàn)代合成化學(xué)的基石。

烯烴來源豐富，供需基本平衡；炔烴的需求與烯烴相當(dāng)，供應(yīng)卻遠(yuǎn)不及烯烴，種類少、價格高?？茖W(xué)家一直渴望將豐富的烯烴“拉直”為炔烴——這不僅能填補(bǔ)炔烴的供應(yīng)缺口，更是一種編輯分子骨架、發(fā)現(xiàn)新藥的有力手段。

然而，現(xiàn)實卻是這條轉(zhuǎn)化之路走不通。19世紀(jì)60年代問世的方法，條件苛刻，絕大多數(shù)功能分子在通過時都會“粉身碎骨”。其過窄的應(yīng)用范圍無法滿足實際的轉(zhuǎn)化需求。

如今，北京大學(xué)團(tuán)隊找到了破解之法。他們通過活化手段，發(fā)掘出一把沉睡130年的“舊鑰匙”——一種名為硒蒽的試劑，成功讓烯烴到炔烴的轉(zhuǎn)化變得非常溫和：多種功能豐富的烯烴均可“順利通過”，轉(zhuǎn)化為高價值的炔烴。這項研究成果近日發(fā)表于國際學(xué)術(shù)期刊《自然》。

硒蒽是一種含有兩個硒原子的“雙核”分子。自19世紀(jì)末問世以來，它在合成化學(xué)領(lǐng)域幾乎無人問津。研究發(fā)現(xiàn)，盡管硒蒽無法直接與烯烴反應(yīng)，但經(jīng)團(tuán)隊發(fā)展的活化策略，它展現(xiàn)出優(yōu)異的“上得去、下得來”的雙重能力——既能高效與烯烴結(jié)合，又能在溫和條件下順利脫除。同時，硒蒽只需一步即可大量制備，純化簡單，穩(wěn)定易儲存且可回收循環(huán)使用。

這一方法有望拓寬炔烴的合成路徑，釋放其應(yīng)用潛力。更重要的是，烯烴向炔烴的轉(zhuǎn)化通道已被打通，將有望革新合成設(shè)計理念——通過先前無法實現(xiàn)的路線設(shè)計，加速含炔功能分子的創(chuàng)制、降低其成本。這一炔基化改造手段也為功能分子修飾提供了便捷工具，有望助力“老藥新用”策略，加速新藥發(fā)現(xiàn)。

（作者單位：北京大學(xué)天然藥物及仿生藥物全國重點實驗室）